黃芩苷在功能性化妝品中的應(yīng)用研究

龔盛昭, 揭育科, 袁水明

摘要: 簡(jiǎn)述了黃芩苷用于功能性化妝品的有效性。通過(guò)試驗(yàn), 制得了黃芩苷美白霜、黃芩苷抗粉刺 喱霜和黃芩苷防曬乳液。按有關(guān)標(biāo)準(zhǔn)要求對(duì)制得的產(chǎn)品進(jìn)行了性能測(cè)試, 并進(jìn)行了試用效果觀察和評(píng)價(jià)。試用結(jié)果為: 黃芩苷美白霜總有效率為8416 % , 黃芩苷抗粉刺 喱霜總有效率為85 %。按QB/ T 2410 - 1998 測(cè)得黃芩苷防曬乳液的吸光度為1165 , 具有高效防護(hù)紫外線照射效果, 適合于戶(hù)外工作者使用。

關(guān)鍵詞: 化妝品; 黃芩苷; 美白霜; 抗粉刺 喱; 防曬乳液

未來(lái)人們消費(fèi)將更加傾向追求天然物質(zhì), 排斥化學(xué)合成物質(zhì)。從國(guó)外十幾家大型化妝品公司21 世紀(jì)發(fā)展戰(zhàn)略看, 化妝品的天然性、安喚頌攔全性和功能性是這些企業(yè)研發(fā)的主題。天然功能性化妝品順應(yīng)了人們回歸大自然的潮流和消費(fèi)心理,“綠色”將是21 世紀(jì)化妝品主要發(fā)展方向。

中藥黃芩為唇形科草本植物黃芩的根, 是中醫(yī)治療皮膚病的常用藥物, 由于能“泄肺火而解肌熱”,故善治顏面及肌膚瘡癬疹, 如痤瘡、酒渣鼻、銀屑病、黑斑和皮炎等, 通過(guò)其泄火、清熱和燥濕之功效而達(dá)到濕熱除、血毒清和滋潤(rùn)皮膚之目的[1 ,2 ] 。

黃芩具有顯著的美白、祛斑和除痘的療膚功效,使得其在一段時(shí)間以來(lái)在化妝品中的應(yīng)用異?；鸨?許多廠家都紛紛將其粉碎后添加于軟模粉中。但使用后發(fā)現(xiàn), 其治療結(jié)果并不那么令人滿(mǎn)意, 其原因主要是黃芩中含有大量的黃色色素成分, 直接添加于化妝品中會(huì)令皮膚著色, 所以皮膚往往出現(xiàn)粉刺、斑點(diǎn)還沒(méi)消, 卻黃得令人擔(dān)憂(yōu)的現(xiàn)象。要解決這個(gè)問(wèn)題, 最好的方法就是將黃芩中的主要櫻橘有效成分―――黃芩苷從黃芩中提取分離出來(lái), 再按一定的比例添加到化妝品中去。

1 黃芩苷用于功能性化妝品的依據(jù)

1.1 黃芩苷在美白化妝品中的應(yīng)用依據(jù)

文獻(xiàn)[3 , 4 ] 研究了黃芩苷對(duì)酪氨酸酶活性的抑制機(jī)理。黃芩苷對(duì)B16黑色素細(xì)胞增殖率具有較好的抑制作用, 在質(zhì)量濃度為1 ×10 - 5 g/ mL 時(shí)的抑制率為24.9 % , 在1 ×10 - 3 g/ mL 時(shí)的抑制率為85.3 % ,與1 ×10 - 4 g/ mL 的氫醌抑制率相當(dāng)。氫醌具有明顯的皮膚脫色作用, 使用含質(zhì)量分?jǐn)?shù)5 %的氫醌乳霜3周后, 皮膚組織活檢發(fā)現(xiàn)黑色素細(xì)胞內(nèi)Ⅲ、Ⅳ期黑素體明顯減少。但氫醌毒副作用不容忽視, 氫醌制劑外用可產(chǎn)生紅斑、脫屑、瘙癢和刺痛感。長(zhǎng)期廣泛使用高于3 %的氫醌制劑, 可導(dǎo)致嚴(yán)重的和不可逆的外源性褐黃病。黃芩苷則無(wú)此類(lèi)弊端, 黃芩苷的作用比較專(zhuān)一, 只對(duì)黑色素細(xì)胞有極高的抑制活性, 對(duì)其他人體細(xì)胞如基底層細(xì)胞、淋巴細(xì)胞和巨噬細(xì)胞等并無(wú)任何的毒副作用, 相反有報(bào)道稱(chēng)其還能促進(jìn)巨噬細(xì)胞的吞噬功和胡能。因此黃芩苷有望成為新一代安全高效的美白添加劑。黃芩苷的配伍性能良好, 可與多種美白添加劑搭配使用以增強(qiáng)療效。

1.2 黃芩苷在治療痤瘡產(chǎn)品中的應(yīng)用

黃芩苷具有廣譜的抗菌活性[1 ,2 ] , 如對(duì)金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌、腦膜炎球菌、霍亂弧菌以及白喉、炭疽、痢疾、綠膿、傷寒和布氏等菌體都有不同程度的抑制作用。離體實(shí)驗(yàn)表明, 黃芩苷在相同濃度下抑制痤瘡丙酸桿菌的作用是甲硝唑的2 倍, 是紅霉毒的1.5 倍。由于黃芩苷能促進(jìn)巨噬細(xì)胞的吞噬功能, 因此能有效地清除囊腫型痤瘡里的死亡細(xì)胞、死亡菌體及其他殘余物, 加速痤瘡的痊愈, 且愈后不易留下斑痕。

1.3 黃芩苷在抗敏產(chǎn)品中的應(yīng)用

功能性化妝品的迅速發(fā)展讓臉孔長(zhǎng)得不太完善的人們找到了摒除瑕疵的希望, 但這些活性強(qiáng)烈的特殊用品并不像雪花膏那樣幾乎對(duì)人人都適用。如果消費(fèi)者在使用這些產(chǎn)品之前, 不做好充分的“皮試”實(shí)驗(yàn), 其過(guò)敏機(jī)率是相當(dāng)高的。對(duì)于已經(jīng)發(fā)生過(guò)敏的皮膚, 許多美容院或醫(yī)院都使用腎上腺皮質(zhì)激素如地塞米松等進(jìn)行治療。這些藥物見(jiàn)效雖快, 但長(zhǎng)期使用這些藥物會(huì)導(dǎo)致毛細(xì)血管擴(kuò)張、皮膚多毛, 甚至?xí)?dǎo)致皮膚萎縮。研究表明黃芩苷的抗敏作用并不亞于地塞米松, 但它并沒(méi)有地塞米松的毒副作用, 在化妝品中可以作為安全的抗敏劑使用。

黃芩苷抗敏原理如下[5 ] : 黃芩苷具有顯著的抗炎活性, 曾報(bào)告黃芩苷能明顯降低炎癥時(shí)小鼠耳朵的毛細(xì)血管的通透性亢進(jìn)及低氣壓所致小鼠實(shí)驗(yàn)性肺出血。黃芩苷對(duì)全身性過(guò)敏、被動(dòng)性皮膚過(guò)敏亦顯示很強(qiáng)的抑制活性。關(guān)于黃芩苷抗被動(dòng)性皮膚過(guò)敏的機(jī)理, 研究結(jié)果表明是由于黃芩苷具有強(qiáng)烈的抗組織胺和乙酰膽堿的作用, 黃芩苷并不影響抗原、抗體的結(jié)合, 但能顯著減少致敏小鼠肺切片與抗原反應(yīng)時(shí)化學(xué)介質(zhì)的釋放, 此一作用通過(guò)抑制疏基酶的活性而發(fā)揮。

1.4 黃芩苷在防曬產(chǎn)品中的應(yīng)用

人們愛(ài)美意識(shí)的不斷加強(qiáng)和生態(tài)環(huán)境的日趨惡劣, 使得中國(guó)的防曬產(chǎn)品市場(chǎng)越來(lái)越廣闊, 但化學(xué)防曬劑的不穩(wěn)定性和致敏性又使得人們對(duì)防曬產(chǎn)品的選擇顯得有點(diǎn)舉棋不定。隨著“回歸大自然”、“組分天然化”的呼聲日趨高漲, 化妝品生產(chǎn)廠家不得不重新考慮防曬劑的選擇問(wèn)題。如果天然活性化妝品在未來(lái)10 年將是中國(guó)化妝品發(fā)展的主流, 那么黃芩苷在防曬產(chǎn)品中的應(yīng)用肯定是一個(gè)必然, 文獻(xiàn)[5 ]對(duì)黃芩苷作為防曬劑的價(jià)值進(jìn)行了論述。

黃芩苷能強(qiáng)烈吸收230 nm～350 nm 的紫外線。質(zhì)量分?jǐn)?shù)為3 %黃芩苷與3 %超細(xì)二氧化鈦復(fù)合在一起, 其SPF 可達(dá)18 左右。由于黃芩苷本身就是一種很好的抗敏原料, 所以以黃芩苷為防曬劑的防曬產(chǎn)品對(duì)皮膚不存在致敏性問(wèn)題, 而且它還能降低其他組分的刺激性。對(duì)于已曬傷的皮膚, 黃芩苷亦有很好的修復(fù)作用。以質(zhì)量分?jǐn)?shù)為3 %的黃芩苷與2 %的維生素E、2 %維生素B5 為有效成分的修復(fù)霜對(duì)曬傷皮膚的修復(fù)效果是以5 %的維生素E 為有效成分修復(fù)霜的5倍。

另外, 黃芩苷具有顯著的抗氧化作用, 能抑制過(guò)氧化脂質(zhì)的生成, 清除自由基, 能保護(hù)皮膚細(xì)胞不受氧自由基過(guò)度氧化的影響, 從而延長(zhǎng)皮膚細(xì)胞壽命,增強(qiáng)抗衰老的能力[3 ] 。

2 實(shí)驗(yàn)部分

2.1 試劑與儀器

黃芩苷, 淡黃色粉末, 質(zhì)量分?jǐn)?shù)為95 % , 自制(從黃芩中提取制得) ; 脂肪醇聚氧乙烯醚( GD -9022 乳化劑) , 由上海奧利實(shí)業(yè)有限公司提供; 人體胎盤(pán)提取液由廣州新圖精細(xì)化工有限公司提供; 聚乙二醇(30) 二聚羥基硬脂酸酯( P - 135 乳化劑) 由ICI 公司提供; 其余原料均為工業(yè)級(jí)。

UV - 120 紫外- 可見(jiàn)分光光度計(jì)(日本島津) ;JHS - 1 攪拌機(jī); NBJ - 1 旋轉(zhuǎn)黏度計(jì); TGL - 16C 離心機(jī); PHS - 25 酸度計(jì)。

2.2 黃芩苷化妝品的制備

表1～表3 分別為黃芩苷美白霜、抗粉刺 喱霜和防曬乳液的試驗(yàn)配方。

黃芩苷美白霜制法: 將A 組分、B 組分分別加熱至85 ℃, 保溫30 min , 攪拌下將B 組分加入到A 組分中, 高速均質(zhì)乳化4 min , 攪拌冷卻至45 ℃時(shí)加入C 組分, 充分混合均勻即可。

黃芩苷抗粉刺 喱霜制法: 將A 組分混合后用高速均質(zhì)機(jī)高速剪切5 min , 脫除泡沫后加入B 組分和C 組分, 攪拌均勻, 可得透明的 喱霜。

黃芩苷防曬液的制法同黃芩苷美白霜的制法。

3 結(jié)果與討論

3.1 黃芩苷化妝品的感官和理化性能測(cè)試結(jié)果按QB/ T 1857 - 1993、QB/ T 1858 - 1993、QB/ T2286 - 1997 標(biāo)準(zhǔn)規(guī)定分別對(duì)實(shí)驗(yàn)制備的黃芩苷美白霜、黃芩苷抗粉刺 喱霜和黃芩苷防曬乳液進(jìn)行了感官和理化性能測(cè)試, 結(jié)果發(fā)現(xiàn)實(shí)驗(yàn)所制得的產(chǎn)品均能達(dá)到有關(guān)感官和理化指標(biāo)要求。

3.2 黃芩苷抗粉刺產(chǎn)品的篩選和抗粉刺效果評(píng)價(jià)由于黃芩苷在水、酒精中的溶解度都很小, 因此將其添加在水劑或酊劑中并不適合; 又由于長(zhǎng)痤瘡的皮膚大部分都是油性皮膚, 將黃芩苷配制成含油分較多的療痘乳霜似乎也不是很合適。經(jīng)多次實(shí)驗(yàn)篩選,將黃芩苷配制成現(xiàn)正流行的 喱霜是比較理想的, 因?yàn)辄S芩苷是非離子物質(zhì), 對(duì)以Carbopol 為骨架的 喱制劑的黏稠度并無(wú)影響, 并能均勻地分散其中, 而且極其清爽, 深受痤瘡患者的喜愛(ài)。

3.3 黃芩苷抗粉刺 喱霜試用效果觀察

試驗(yàn)對(duì)象: 我院學(xué)生20 名, 平均年齡為20.7歲, 男生14 例, 女生8 例, 其中5 例為囊腫型痤瘡患者, 其余15 例為丘疹和少數(shù)膿皰患者。使用方法:每天洗臉后, 整個(gè)面部均勻地涂上實(shí)驗(yàn)制得的黃芩苷抗粉刺 喱霜, 早晚各一次, 連續(xù)使用4 周, 觀察結(jié)果。

結(jié)果發(fā)現(xiàn), 在使用4 周后, 11 例有顯著效果(皮損消退70 %以上) , 顯效率為55 %; 6 例為有效(皮損消退30 %以上) , 有效率為30 %; 3 例無(wú)效(皮損消退小于30 %或無(wú)消退) , 無(wú)效率為15 %; 總有效率為85 %。所有使用者在使用1 周后均感到皮膚油脂減少, 面部有舒適感。所有使用者均未出現(xiàn)過(guò)敏現(xiàn)象。

3.4 黃芩苷美白霜美白效果試用觀察

試驗(yàn)對(duì)象: 我院學(xué)生15 例, 其中13 例有黃褐斑或雀斑, 2 例無(wú)明顯色斑但皮膚較黑, 均為女性。方法為: 每天早晚洗臉后在面部涂上實(shí)驗(yàn)制得的黃芩苷美白霜, 連續(xù)使用2 個(gè)月為一個(gè)療程。

實(shí)驗(yàn)結(jié)果發(fā)現(xiàn), 13 例色斑患者中有8 例為顯效(皮損消退率在60 %以上) , 顯效率為61.5 %; 3 例為有效(皮損減少20 %～60 %) , 有效率為23.1 %;2 例為無(wú)效( 皮損減少小于20 %) , 無(wú)效率為15.4 %。2 例皮膚較黑者使用了實(shí)驗(yàn)制得的產(chǎn)品后黑色素均明顯降低, 皮膚變得白里透紅, 總有效率為84.6 %。

3.5 黃芩苷防曬乳液的防曬效果評(píng)價(jià)和試用效果觀察

按《防曬化妝品UVB 區(qū)防曬效果的評(píng)價(jià)方法(紫外吸光度法) 》(QB/ T 2410 - 1998) 對(duì)實(shí)驗(yàn)制得的黃芩苷防曬乳液進(jìn)行防曬效果測(cè)試。實(shí)驗(yàn)測(cè)得的結(jié)果為: 樣品的平均吸光度為1165 , 具有高效防護(hù)紫外線照射效果。

對(duì)15 例受試者(我院學(xué)生) 進(jìn)行試用觀察, 方法是: 以脊柱為界在受試者背部一邊涂抹黃芩苷防曬乳液, 另一邊不涂為空白進(jìn)行對(duì)照。在正午時(shí)間在太陽(yáng)光下曝曬1 h , 洗凈防曬乳液, 立即進(jìn)行觀察, 結(jié)果發(fā)現(xiàn)不涂防曬一邊出現(xiàn)大面積的紅斑, 而涂抹了防曬乳一邊則只有極少量的紅斑。第二天再觀察, 發(fā)現(xiàn)未涂防曬乳一邊明顯黑于涂抹了防曬乳一邊, 而且有灼痛感并有水皰出現(xiàn), 屬于明顯曬傷, 而涂抹了防曬乳一邊未出現(xiàn)上述現(xiàn)象。

試用結(jié)果表明, 黃芩苷防曬乳對(duì)夏日強(qiáng)烈陽(yáng)光照射具有明顯的防曬作用, 適合于戶(hù)外工作者使用。

4 結(jié)論

黃芩苷是中藥黃芩的有效成分, 具有祛斑美白、抗過(guò)敏、防曬和抗菌殺菌作用, 可用于制備具有一定療效的化妝品。通過(guò)實(shí)驗(yàn), 利用從黃芩中提取的黃芩苷制備了黃芩苷美白霜、黃芩苷抗粉刺 喱霜和黃芩苷防曬乳液等產(chǎn)品。經(jīng)檢測(cè), 實(shí)驗(yàn)制得的產(chǎn)品感官和理化指標(biāo)均能達(dá)到有關(guān)標(biāo)準(zhǔn)要求。經(jīng)試用觀察, 實(shí)驗(yàn)制得的產(chǎn)品分別都具有良好的祛斑美白、抗粉刺和防曬效果。研究證明黃芩苷是制備功能性化妝品良好的天然原料, 具有一定的研發(fā)價(jià)值。